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抗微生物制剂有哪些(微生物制剂的种类)

时间:2020-05-18 23:40:51 作者:黑曼巴 分类:范文大全 浏览:44

《抗微生物药物制剂的药效学(1)》

本文是药物制剂毕业论文的格式模型和药效学、药物制剂和微生物模型论文的检索。

抗菌药物是指能够抑制或杀死细菌、真菌、病毒等病原微生物的一类化学物质。它们包括用于治疗由各种病原体(病毒、衣原体、支原体、立克次氏体、细菌、螺旋体、真菌)引起的感染的各种药物,并可分为抗菌药物、抗真菌药物等。由于这些药物的化学结构清楚,使用这些药物治疗传染病也被称为药物化疗。

一、抗菌药物

抗生素是指细菌、真菌、放线菌或其他微生物在代谢过程中产生的一类具有抗病原体或其他活性的物质,能够杀死或抑制病原微生物。

抗生素主要通过干扰细菌的生理生化系统,影响其结构和功能,使其失去生长和繁殖能力,从而抑制或杀死病原菌。根据主要靶点的不同,抗生素的作用机制可分为以下三种类型。

类型1。阻碍细菌细胞壁的合成。细菌细胞壁具有维持细菌形状的功能,保护细菌免受周围环境渗透压的影响和机械损伤。青霉素能抑制粘蛋白合成中的不同环节,阻碍其合成,从而抑制细菌的生长。

类型2。增加细菌细胞膜的渗透性。细胞膜是维持渗透压的屏障。当细菌细胞膜受损时,细菌中的核酸和钾离子等重要成分会渗出,导致细菌死亡。多肽(如多粘菌素B和多粘菌素)和多烯(如霉素B和制霉菌素)属于这类抗生素。

类型3。细菌蛋白质合成的抑制。四环素类和氨基糖苷类等抗生素可抑制细菌蛋白质合成的不同阶段,阻断细菌蛋白质合成并产生抗菌作用。

(1)青霉素

青霉素包括天然青霉素和半合成青霉素。天然青霉素成本低,杀菌力强,毒性低,但抗菌谱窄,易被胃酸和青霉素酶水解破坏。青霉素最常用于生产。

1.理化性质

(1)青霉素

别名青霉素和青霉素g是有机酸,能与金属离子如钠离子、钾离子或有机碱结合形成盐。它们的钾盐或钠盐通常是白色结晶粉末。无气味或轻微的特殊气味;吸湿性;在酸、碱或氧化剂快速失效的情况下,其水溶液极不稳定,其滴定度在室温下迅速下降。它极易溶于水,溶于乙醇,不溶于脂肪油或液体石蜡。20万国际单位/毫升青霉素溶液在30℃放置24小时,效价下降56%,青霉素酸含量增加200倍。化学结构如下:

(2)氨苄青霉素

它也被称为氨苄青霉素和氨苄青霉素。它是白色结晶粉末,略带苦味。它微溶于水,不溶于氯仿、乙醇或非挥发油,溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。其注射用钠盐为白色或类白色晶体或粉末。无异味或轻微异味,略带苦味;有吸湿性;溶于水,微溶于乙醇,不溶于水。10%水溶液的酸碱度为8 ~ 10。化学结构式为:

(3)阿莫西林

也称为阿莫西林,是白色或准白色结晶粉末。味道微苦;它微溶于水,几乎不溶于乙醇。本品的耐酸性比氨苄西林强。

2.消毒

青霉素是一种窄谱杀菌抗生素。它具有很强的抗菌效果,低浓度抑菌和高浓度杀菌。

本品在细菌繁殖期起杀菌作用,对繁殖期合成细胞壁数量多的细菌有很强的作用,但对静止期合成细胞壁的细菌作用较弱。它对革兰氏阳性杆菌和阴性球菌、放线菌和螺旋体高度敏感,经常被用作首选药物。链球菌和葡萄球菌对青霉素敏感,而大多数革兰氏阴性杆菌对青霉素不敏感。氨苄西林具有广谱性

阿莫西林的抗菌谱与氨苄西林相似,其抗菌效果略强于氨苄西林。其对肠球菌和沙门氏菌的作用强于氨苄西林。

3.应用

(1)青霉素

1)用于预防和治疗产后亲鱼感染。每次肌肉注射剂量为5× 104 ~ 20× 104国际单位/千克体重。中华鳖细菌性疾病可按4× 104 ~ 8× 104 IU/kg体重每天使用一次,共使用2 ~ 3次。

2)防止鱼类长途运输过程中水质恶化。与链霉素联用,剂量为5× 104 ~ 10× 104国际单位/升

3)可用于治疗大鲵咬伤、甲鱼烂甲、皮肤创伤及其他感染引起的感染或表面溃疡。

(2)氨苄青霉素

1)用于预防和治疗产后亲鱼感染。肌肉注射。每次25 ~ 50毫克/公斤体重,每天一次,连续2 ~ 3次。

2)鱼类细菌性败血症、细菌性肠炎、印刷病等。口服:每天20毫克/千克体重,分两次喂养,共5天。浸泡浴:水中氨苄西林浓度达到25 ~ 50毫克/升,每次1 ~ 2小时,每日1次,2 ~ 3次。

3)牛蛙和黄颡鱼链球菌病的治疗。口服混合饵料和二氧化氯水消毒效果较好。

(3)阿莫西林

其应用与氨苄青霉素基本相似,对肠球菌和沙门氏菌的作用是氨苄青霉素的两倍。

4.预防措施

(1)青霉素不应与四环素类和磺胺类联合使用;不要放在冰箱里,以防止瓶装产品受潮和变质。储存在干燥、阴凉、黑暗的地方。本品的钾盐或钠盐溶液不稳定,应立即使用,并在配制后24小时内用完。

(2)选用药物时原则上氨苄西林不替代青霉素,因为本品对敏感菌的抗菌作用远小于青霉素G,对其敏感的球菌或杆菌可与青霉素和链霉素联用,且给药效果更好,与氨基糖苷类抗生素联用对肠球菌有协同作用;在葡萄糖等酸性溶液中容易加速分解,因此应使用中性液体作为溶剂。

(2)氨基糖苷类

这类抗生素的化学结构含有氨基糖分子和非糖部分的糖原结合形成的糖苷,因此被称为氨基糖苷类抗生素。链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素等。通常用于水产养殖。这类药物的共同特点主要包括:①它们都是有机碱,能与酸形成盐。常用的制剂是硫酸盐,溶于水,性质稳定,在碱性环境中具有增强的抗菌效果。②口服吸收良好,几乎完全从粪便中排出,有利于肠道感染药物治疗。③它们是抗菌谱广的杀菌抗生素,适用于需要氧的革兰阴性杆菌。对革兰氏阳性菌的作用较弱,但对金黄色葡萄球菌(包括耐药菌株)敏感。

④脑神经损伤,肾毒性,脑神经阻滞。

1.理化性质

(1)链霉素

链霉素是从链霉菌培养液中提取的。它的硫酸盐,硫酸链霉素,通常是白色或类似白色的粉末。

无嗅或几乎无嗅,味微苦,吸湿。溶于水,不溶于乙醇或氯仿。化学结构:

(2)庆大霉素

也称为庆大霉素,是从小单孢菌紫癜培养液中提取的C1、C2和C1a3成分的化合物。三种成分的抗菌活性和毒性基本相同。它的硫酸盐通常是白色或类似白色的粉末。无味。有吸湿性;溶于水,不溶于乙醇、丙酮、氯仿或水。其4%水溶液的酸碱度为4.0 ~ 6.0。它对光、热和各种酸碱度溶液都很稳定。它的化学结构是:

(3)卡那霉素

它是从加拿大链霉菌的培养液中提取的。它的硫酸盐通常是白色或类似白色的粉末,无嗅且吸湿。它易溶于水,几乎不溶于乙醇、丙酮、氯仿或水。

水溶液稳定,100℃灭菌30分钟不降低活性。化学结构是:

(4)新霉素

从链霉素放线菌中筛选得到,由新霉素B和新霉素C组成,新霉素C含量约为10%~15%。在氨基糖苷类药物中,这种产品毒性最大。i

庆大霉素在氨基糖苷类抗生素中抗菌谱广,抗菌活性最强。它对革兰氏阴性菌和阳性菌都有作用。它对大肠杆菌、变形杆菌、嗜血杆菌、绿脓杆菌和沙门氏菌等阴性细菌有很强的作用,特别是对肠道细菌和绿脓杆菌。在阳性细菌中,它对耐药金黄色葡萄球菌的作用最强,对耐药金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌也有效。

卡那霉素的抗菌谱与链霉素相似,但抗菌活性略强。对大多数革兰氏阴性菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌等有很强的抗菌作用。但对铜绿假单胞菌无效。

新霉素的抗菌谱与链霉素相似。

3.应用

(1)链霉素

1)预防亲鱼分娩后的二次感染。肌肉注射,每次5 ~ 20毫克/公斤体重,每天一次,连续2~3次。

2)预防和治疗鱼类疾病,如鱼鳞病、鱼鳞病、疥疮、弧菌病等。以50 ~ 70毫克/千克鱼重的饵料投喂10天。

3)甲鱼腐烂、穿孔、红斑等细菌性疾病的防治。药浴,使用浓度为10毫克/升的水体,药浴48小时。

4)为防止鱼类长途运输过程中水质恶化,一般用量为50 ~ 20万国际单位/毫升。

(2)庆大霉素

1)亲鱼产后恢复。胸鳍底部腹部注射,4000单位/千克体重。

2)贻贝珍珠养殖。斧头脚注射,每个2000单位。

(3)甲鱼红脖子、烂脖子、穿孔、白斑、烂一级细菌性疾病,剂量为40000-60000国际单位/公斤体重;病情严重时,注射100,000 ~ 320,000国际单位/公斤体重。

4)福氏柱形鱼引起的疾病,剂量为50,000-100,000国际单位/千克鱼体重。

(3)卡那霉素

1)用于治疗鱼类细菌性烂鳃病、白皮病、立鳞病、细菌性败血症、细菌性肠炎等。混合饵料,每天以30-50毫克/千克体重投喂,分两次投喂,持续3-5天。

2)治疗牛蛙皮肤腐烂。水浴浸泡,水中卡那霉素浓度为5毫克/升,每次3 ~ 6小时,每天一次,连续2 ~ 3次。

(4)新霉素

用于治疗由嗜水气单胞菌、爱德华氏菌、不动杆菌和弧菌引起的鱼类、河蟹和青虾等水生动物疾病。将鱼、河蟹和青虾与饵料混合,以5毫克/千克的重量每天喂食一次,持续4-6天。

4.预防措施

1)庆大霉素不能与霉素B、肝素钠、邻氯青霉素等联合使用,因为它们都会导致本品溶液沉淀;本品口服吸收差,但不会被破坏,因此口服可治疗肠道细菌感染。密封、干燥并储存。

2)卡那霉素毒性高,不应轻易使用,也不应用于一般感染。避免与碱性药物配伍,以免增加毒性。

(3)新霉素不适合大量腔内留置给药,因为它容易引起肾毒性和抑制呼吸,且主要用于口服给药。

(3)四环素类抗生素四环素类是具有共同多环四羧酸酰胺母核的衍生物,它们的取代基仅在5、6和7位不同。它们能抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,因此被称为广谱抗生素。

四环素类可分为天然产物和半合成产物:前者是从不同的链霉菌培养物中提取的,包括四环素、土霉素、金霉素和去甲基金霉素;后者是一种半合成衍生物,包括多西环素、美西环素、米诺环素等。四环素、土霉素、金霉素、强力霉素等。通常用于水产养殖。抗菌活性的顺序为强力霉素>金霉素>四环素>土霉素。

作用机制是干扰细菌蛋白质的合成。

进入菌体后,这些药物可逆地结合细菌核糖体的30S亚单位,干扰tRNA与信使核糖核酸-核糖体复合物上受体的结合,阻止肽链延伸并抑制蛋白质合成,从而快速抑制细菌的生长和繁殖。

1.理化性质

(1)土霉素(OTC),也称为土霉素和去氧霉素,是从链霉菌的培养液中提取的。它很轻

1.8 ~ 2.8。水溶液放置后持续降解,滴定度下降,逐渐变浑浊。化学结构如下:

(3)金霉素

它由链霉菌培养液制成。它的盐酸盐通常是金或水晶。当暴露在浅色中时,它会逐渐发生深刻的变化。它微溶于水或乙醇。其水溶液不稳定,当浓度超过1%时会沉淀。当它在37℃放置5小时,其效力下降50%。

(4)强力霉素

它也被称为强力霉素和强力霉素。它的盐酸盐是轻的或结晶的粉末,溶于水,微溶于乙醇。1%水溶液的酸碱度为2~3。

2.消毒

土霉素是一种具有抗菌作用的广谱抗生素。其抗菌谱包括许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌等。它具有广泛的抗菌效果。它具有低浓度抗菌和高浓度杀菌。可用于预防和治疗细菌性疾病,如烂鳃病、肠炎、淡水鱼红皮病、爱德华氏病、弧菌病、尾腐病、对虾弧菌病等。

四环素是一种抑菌药物和广谱抗生素,但对革兰氏阴性杆菌的作用较好,对革兰氏阳性球菌如葡萄球菌的作用不如金霉素。

金霉素的抗菌谱与土霉素相似。对耐青霉素金黄色葡萄球菌感染的疗效优于土霉素和四环素。

强力霉素的抗菌谱与土霉素和四环素相似,但其抗菌作用强于四环素,是四环素的2~4倍。它对革兰氏阳性菌如链球菌和葡萄球菌有一定的作用。

3.应用

(1)土霉素

1)治疗细菌性疾病,如海洋和淡水养殖鱼类的烂鳃病、肠炎、红皮病和鳗鱼的爱德华氏病。投饵重量为5 ~ 100毫克/公斤。

2)肠炎、白头白口、白皮肤、红皮肤、烂鳃、立鳞、黄鳝爱德华氏病等细菌性疾病的防治。药浴浓度为25 ~ 50毫克/升,浸泡30分钟。

3)甲鱼红颈病、穿孔病、疥疮、红底板等细菌性疾病的防治,浓度为20-40毫克/升,药浴24-48小时。

4)对虾、河蟹等甲壳类动物的幼体菌血症、红体病、红肢病(红腿病)、烂眼病、甲壳类动物溃疡病(褐斑病)、烂鳃病等细菌性疾病进行全池防治。浓度为1-10毫克/升,24小时后换水,连续2-3天。

5)海胆幼体发生腕腐,每天溅出1毫克/升。

6)为了提高缢蛏在培养期间的存活率,每隔一天喷洒0.5 ~ 1 mg/l。

(2)四环素

预防和治疗海洋淡水鱼烂鳃、烂鳍、肠炎、红皮、细菌性败血症、蛙皮腐烂、肠胃炎、虾蟹、甲壳类弧菌感染、甲鱼疥疮和溃烂等细菌性疾病。口服,鱼50-100毫克/千克体重/天,喂养两次,持续5-10天。浸泡浴,水体中四环素浓度达到50-100 mg/l,每次1-2小时,每天一次,每次2-3次。肌肉注射,每次30-50毫克/千克体重,每天一次,每次2-3次

(3)金霉素

1)预防和治疗淡水鱼细菌性败血症、白皮病、肠炎、烂鳃病、海鱼弧菌病、链球菌病、三角帆蚌气单胞菌病、青蛙红腿病、牛蛙皮腐病等。口服,鱼每日25~50mg/kg体重,分2次投喂,持续3 ~ 5天。

浸泡浴使水中金霉素浓度达到30-60毫克/升,每次1-2小时,每天一次,连续2-3次。

2)治疗亲鱼印病,肌肉注射,每次10 ~ 20毫克/公斤体重。

3)甲鱼红脖子病,每次15 ~ 30毫克/公斤体重,每天一次,连续2~3次,并加5%葡萄糖注射液临时使用。

(4)强力霉素

用于治疗鱼中革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的感染。主要用于弧菌、嗜水气单胞菌、爱德华氏菌等细菌引起的出血、烂腮、肠炎、红皮、腹水、烂口、印刷、脱粘等疾病。每天一次投饵,剂量为20毫克/千克鱼体重(基于多西环素),持续3-7天。

4.Pha

(2)对肝脏有毒性的药物不应尽可能与四环素联用;诱饵会阻止这种产品的吸收,通常建议空腹服用。当与青霉素一起使用时,青霉素的杀菌效果会受到抑制。

(3)远离光线。

(4)酰胺醇

脒基抗生素属于广谱抗生素,包括氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等。氯霉素是第一种可用于人工全合成的抗生素。由于其对骨髓造血功能的严重损害,已被禁止使用。氟苯尼考已经成为氯霉素的替代品。

这些药物的作用机制主要表现在与70S核糖体50S亚单位上的A位紧密结合,阻碍肽酰基转移酶的肽转移反应,阻止肽链延伸,从而抑制细菌蛋白质的合成。

1.理化性质

(1)甲砜霉素(TAP),又称甲砜霉素和甲砜霉素,是一种白色结晶粉末,无气味。微溶于水,溶于甲醇,几乎不溶于氯仿。化学结构:

(2)氟噻菌胺

它也被称为氟苯尼考。它是甲砜霉素的单氟衍生物。它是白色或类似白色的结晶粉末,无气味。它很容易溶解在二酰胺、甲醇、冰醋酸和水或氯仿中。它的化学结构是:

2.消毒

氯霉素是一种广谱抗菌抗生素,具有与氯霉素相似的抗菌谱和抗菌效果。它对革兰氏阳性菌和阴性菌有作用,但对阴性菌的作用比阳性菌强。对甲砜霉素敏感的革兰氏阴性菌包括大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等。革兰氏阳性菌包括链球菌、棒状杆菌、葡萄球菌等。并且对铜绿假单胞菌无效。

氟噻菌胺是一种用于动物的广谱抗生素。其抗菌谱与甲砜霉素相似,但抗菌活性优于甲砜霉素。

3.应用

(1)甲砜霉素

用于治疗细菌性出血、肠炎、烂鳃、烂鳍、烂尾、红鳍病等。由气单胞菌、假单胞菌、弧菌等引起。淡水鱼和甲鱼。与鱼饵混合,以0.35克/千克鱼体重(每千克饲料7.0克,以5%的鱼饵用量计)饲喂,每天2-3次,持续3-5天。

(2)Fluthiampenicol

用于各种光、海水鱼类的败血病、皮肤病、肠道疾病、烂鳃病、虾蟹红体病及其他细菌性疾病。每天一次,以10-15毫克/公斤的重量混合饵料喂养3-5天。

4.药物动力学

氟苯尼考在水生动物体内代谢迅速。

水生动物的半衰期(T1/2β)为:中国对虾6.49小时(肌肉注射),中华鳖7.90小时(混合饲养),杂色鲍3.61小时,罗非鱼10.03小时(混合饲养),鲫鱼9.7小时(混合饲养),罗非鱼10.03小时(混合饲养),欧洲鳗鲡30.25小时(混合饲养)。

5.笔记

(1)甲砜霉素和四环素类药物具有部分交叉耐药性,应在疫苗接种期间禁用。

(2)不宜与大环内酯类、林可胺、二硫醇半合成抗生素联合使用,联合使用会产生拮抗作用。(待续)

药物制剂论文参考资料:

医学与人类杂志

药品和健康论文

现代医学和临床医学杂志

药物评价杂志

药物不良反应杂志

中国药物分析杂志

摘要:本文是一篇关于药物制剂硕士学位和本科学位研究生论文开题报告的范本,论文标题中有相关的优秀学术参考文献。它是关于免费教你如何写一篇关于药效学、药物制剂和微生物的模型论文。

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